Antagonista (z gr. antagōnisma 'opozycja') – w farmakologii substancja blokująca normalną pracę receptora lub lek o działaniu przeciwnym do innego leku[1].
Antagonistą jest lek, który ma powinowactwo do receptora, ale nie ma aktywności wewnętrznej. Może osłabić albo znosić działanie agonisty[2]. Wyróżnia się antagonizm konkurencyjny, niekonkurencyjny i czynnościowy, a także chemiczny, funkcjonalny, receptorowy oraz dyspozycyjny[potrzebne źródło].
Antagonizm międzylekowy powoduje hamowanie lub wzajemne znoszenie działania danych leków[potrzebne źródło].