| Apomorfina |
|
| Nazewnictwo |
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC) |
|---|
| (R)-6-metylo-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]chinolino-10,11-diol |
|
| Inne nazwy i oznaczenia |
|---|
| numer WE: 200-360-0 |
|
| Ogólne informacje |
| Wzór sumaryczny | C17H17NO2 |
| Masa molowa | 267,32 g/mol |
| SMILES |
|---|
CN1CCC2=CC=CC3=C2C1CC4=C3C(=C(C=C4)O)O |
|
| Identyfikacja |
| Numer CAS | 58-00-4
314-19-2 (chlorowodorek, bezwodny)
41372-20-7 (chlorowodorek, połwodzian) |
| PubChem | 6005[3] |
| DrugBank | DB00714[4] |
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) |
|
| Klasyfikacja |
| ATC | G04 BE07
N04 BC07 |
| Farmakokinetyka |
|---|
| | Działanie | wymiotne | | Procent wchłaniania | 100% (podskórnie) | | Okres półtrwania | 40 min | Wiązanie z białkami
osocza i tkanek | ~50% | | Metabolizm | wątrobowy |
|
| Uwagi terapeutyczne |
|---|
| | Drogi podawania | podskórnie | | Objętość dystrybucji | 123–404 l |
|
Apomorfina – agonista receptorów dopaminergicznych D1 i D2 z silniejszym wpływem na te drugie[5], posiadająca silne właściwości wymiotne, stosowana w diagnostyce i leczeniu choroby Parkinsona oraz w mniejszych dawkach w leczeniu zaburzeń erekcji.
Korzystne działanie w leczeniu zaburzeń erekcji odkryto przypadkowo u pacjentów leczonych na chorobę Parkinsona. Mechanizm działania apomorfiny jest odmienny od występującego przy stosowaniu sildenafilu i jego pochodnych. Apomorfina jest stosowana w postaci tabletek podjęzykowych, które rozpuszczają się w ok. 10 minut i wchłaniają poprzez błonę śluzową jamy ustnej. Działanie powodujące erekcję pojawia się w ciągu ok. 20 minut.
Wbrew nazwie nie jest pochodną morfiny ani nie działa na receptory opioidowe. Nazwa pochodzi od faktu, że można ją uzyskać z morfiny.
Apomorfina pod nazwą handlową Uprima lub Ixsense była dostępna od 2001 roku na rynku europejskim do leczenia zaburzeń erekcji. W 2006 roku decyzją europejskiej instytucji kontrolującej obrót farmaceutykami EMA Uprima/Ixsense została wycofana ze sprzedaży[6].
Przypisy
- ↑ 1,0 1,1 Apomorfina (ang.) w bazie ChemIDplus. United States National Library of Medicine. [dostęp 2012-02-18].
- ↑ Department of Chemistry, The University of Akron: (–)-10,11-dihydroxyaporphine (ang.). [dostęp 2012-02-18].
- ↑ Apomorfina – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
- ↑ Apomorfina – karta leku (DB00714) (ang.). DrugBank.
- ↑ Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A. Differential actions of antiparkinson agents at multiple classes of monoaminergic receptor. I. A multivariate analysis of the binding profiles of 14 drugs at 21 native and cloned human receptor subtypes. „The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 303 (2), s. 791–804, Listopad 2002. doi:10.1124/jpet.102.039867. PMID 12388666.
- ↑ http://www.emea.europa.eu/pdfs/human/press/pus/18664506en.pdf
