Atorwastatyna

Ten artykuł od 2010-03 wymaga uzupełnienia źródeł podanych informacji.
Informacje nieweryfikowalne mogą zostać zakwestionowane i usunięte.
Aby uczynić artykuł weryfikowalnym, należy podać przypisy do materiałów opublikowanych w wiarygodnych źródłach.

Atorwastatyna

Nazewnictwo

Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
kwas (3R,5R)-7-[2-(4-fluorofenylo)-3-fenylo-4-(fenylokarbamoilo)-5-propan-2-ylopirol-1-ilo]-3,5-dihydroksyheptanowy

Ogólne informacje

Wzór sumaryczny

C₃₃H₃₅FN₂O₅

Masa molowa

558,64 g/mol

Wygląd

biały proszek

SMILES
CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)O)O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

Identyfikacja

Numer CAS

110862-48-1
134523-03-8 (sól wapniowa)

PubChem

60823^[2]

DrugBank

DB01076^[1]

Właściwości

Rozpuszczalność
dimetylosulfotlenek: >10 g/l
Temperatura topnienia	159,2–160,7 °C^[1]
logP	5,7

Niebezpieczeństwa
MSDS	Zewnętrzne dane MSDS
Globalnie Zharmonizowany System Klasyfikacji i Oznakowania Chemikaliów
Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów systemu GHS. (na podstawie podanego MSDS)
Europejska klasyfikacja substancji
Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów. (na podstawie podanego MSDS)

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Klasyfikacja

ATC

C10 AA05
C10 BX03

Farmakokinetyka

Biodostępność	12%
Okres półtrwania	14 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	98%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	<2% z moczem, reszta z kałem

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania	doustnie
Objętość dystrybucji	381 l

Atorwastatyna – lek należący do grupy syntetycznych statyn. Jest wybiórczym inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A (reduktazy HMG-CoA).

[edytuj] Działanie

Hamuje konwersję HMG-CoA do prekursora steroli, mewalonianu hamując syntezę cholesterolu w wątrobie. W efekcie zmniejsza jego stężenie w komórkach wątrobowych. Rezultatem jest większa ekspresja receptorów dla LDL (wzrasta ich zagęszczenie na komórkach) i większy wychwyt cząstek LDL. Zmniejsza się stężenie cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL. Dodatkowo zmniejszą się również stężenia cholesterolu VLDL, apolipoproteiny B i trójglicerydów. W niewielkim stopniu zwiększy się stężenie cholesterolu HDL.

Atorwastatyna dzięki swemu działaniu zmniejsza występowanie epizodów niedokrwiennych w okresie 16 tygodni po ostrym zespole wieńcowym i zmniejsza ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych u osób z nadciśnieniem tętniczym i co najmniej 3 dodatkowymi czynnikami ryzyka naczyniowo sercowego.

[edytuj] Farmakokinetyka i farmakodynamika

W 80% wchłania się z przewodu pokarmowego. Dobrze wiąże się z białkami osocza. Ulega efektowi pierwszego przejścia, przez co do ogólnego krwiobiegu dociera 30% dawki. Czas półtrwania wynosi około 14 godzin. Inne statyny mają czas trwania znacznie krótszy, około 3h.

[edytuj] Wskazania

Atorwastatynę podaje się w pierwotnej hipercholesterolemii i hiperlipidemi mieszanej z dominującą hipercholesterolemią. Stosuje się go również w rodzinej homozygotycznej hipercholesterolemii.

[edytuj] Przeciwwskazania

Nie należy podawać preparatu w czynnej niewydolności wątroby. Nie należy podawać z preparatami mogącymi nasilać ryzyko rabdomiolizy. W szczególności nie zaleca się łączenia leku z fibratami.

[edytuj] Działania niepożądane

W pojedynczych przypadkach zanotowano występowanie rabdomiolizy. Mogą wystąpić podwyższone wartości aminotransferaz. Mogą się pojawić objawy nietolerancji takie jak nudności, biegunki, bóle brzucha, wzdęcia, bóle głowy i bezsenność.

[edytuj] Dawkowanie

Dawka leku wynosi od 10 do 80 mg doustnie, 1 raz dziennie.

Przed rozpoczęciem leczenia i co ok. 3 miesiące należy wykonywać lipidogram, a stężenie cholesterolu LDL powinno być głównym wskaźnikiem skuteczności leczenia. Zmiany dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 4 tygodni.

W wypadku niewydolności nerek i u chorych w podeszłym wieku nie ma potrzeby modyfikacji dawki. U dzieci 4.–17. roku życia leczonych z powodu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej stosuje się początkowo 10 mg na dobę i tą dawkę można w razie potrzeby zwiększyć^[3].