Widget
Podziel się:

Dienogest


Dienogest
Dienogest
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumarycznyC20H25NO2
Masa molowa311,42 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS65928-58-7
PubChem68861[1]
Klasyfikacja
ATCG03 FA15
G03 AB08

Dienogest – organiczny związek chemiczny z grupy syntetycznych pochodnych progesteronu.

Stosowany jako lek łączący farmakologiczne właściwości pochodnych 19-norprogestagenów i progesteronu, dzięki czemu charakteryzuje się wysoką bioaktywnością przy doustnym stosowaniu i krótkim okresem półtrwania. Powinowactwo dienogestu do receptora progesteronowego ludzkiej macicy stanowi ok. 10% powinowactwa progesteronu. Mimo tego, in vivo wykazuje on silne działanie progestegenne w stosunku do endometrium, nie ma natomiast właściwości estrogennych ani androgennych[3]. Wywiera wprawdzie działanie antyandrogenne, jednak nie posiada aktywności glikokortyko− i mineralokortykosterodów, dzięki czemu nie zwiększa ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej.
W randomizowanych, wieloośrodkowych badaniach Strowitzkiego i wsp. wykazano, że dienogest w dawce 2 mg dziennie jest tak samo skuteczny w redukcji bólu związanego z endometriozą, jak leuprorelina. Dodatkowo dienogest charakteryzował się lepszą tolerancją i rzadziej wywoływał uderzenia gorąca niż leuprorelina, minimalnie zmieniając mineralną gęstość kości i ich metabolizm. Badanie to, w którym randomizowano 252 pacjentki i które trwało 6 miesięcy, sugeruje, że dienogest może być oferowany jako efektywny i dobrze tolerowany lek w endometriozie związanej z bólem.

Spis treści

[edytuj] Mechanizm działania

Dienogest zmniejsza wytwarzanie endogennego estradiolu i tym samym tłumi jego oddziaływanie pobudzające wzrost na endometrium eutropowe i ektopowe. W przypadku ciągłego podawania prowadzi do wytworzenia środowiska enokrynnego z niedoborem estrogenów i nadmiarem gestagenów, powodując początkową przemianę wydzielniczą (decydualizację) z następowym zanikiem struktur endometrium.

Dienogest w dawce 2 mg dziennie, poprzez bezpośredni wpływ na folikulogenezę, hamuje owulację przy niewielkich zmianach w uwalnianiu LH i FSH u większości pacjentek, jednak nie jest środkiem antykoncepcyjnym.

[edytuj] Wskazania do stosowania

Leczenie endometriozy.

[edytuj] Przeciwwskazania

[edytuj] Środki ostrożności

  1. Stosowanie preparatu przed wystąpieniem pierwszej miesiączki nie jest wskazane.
  2. U kobiet z występującą w wywiadzia ciążą pozamaciczną lub zaburzeniami czynności jajowodów, preparat stosować tylko po dokładnym rozważeniu korzyści w stosunku do ryzyka wystąpienia ciąży pozamacicznej.
  3. Kobiety z tendencją do ostudy powinny unikać ekspozycji na światło słoneczne lub promieniowanie UV podczas stosowania dienogestu.
  4. Niektóre preparaty dianogestu zawierają w swoim składzie laktozę - należy zwrócić na to uwagę przy stosowaniu u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, będących na diecie bezlaktozowej.
  5. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. Jeśli wymagana jest antykoncepcja podczas leczenia preparatem, należy stosować metody niehormonalne.
  6. Zachować ostrożność u pacjentek:

[edytuj] Interakcje

Leki indukujące metabolizm wątrobowy: fenytoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna, oraz prawdopodobnie oksykarbazepina, topiramat, felbamat, gryzeofulwina, newirapina, preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny, zwiększają klirens hormonów płciowych i osłabiają skuteczność dienogestu.

Leki hamujące CYP3A4: azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), cymetydyna, werapamil, makrolidy (np. erytromycyna, klarytromycyna, roksytromycyna), diltiazem, inhibitory proteazy (np. nefazodon, fluwoksamina, fluoksetyna) oraz sok grapefruitowy, mogą zwiększać stężenie progestagenowe krwi i prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych.

[edytuj] Działania niepożądane

U większości pacjentek leczonych dienogestem występowały zmiany profilu krwawień menstruacyjnych: brak miesiączki, rzadkie, częste, nieregularne lub dłuższe krwawienia.

[edytuj] Dawkowanie

Doustnie, 2mg dienogestu raz dziennie o tej samej porze dnia. Preparat nalezy przyjmować codziennie bez przerwy.
Preparat można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

[edytuj] Preparaty

Opakowanie preparatu Visanne

Dostępne w Polsce preparaty proste:[4]


Dostępne w Polsce preparaty złożone[4] hormonalna metoda antykoncepcji):


Przypisy

  1. ↑ Dienogest – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. ↑ Dienogest (ang.) w bazie ChemIDplus. United States National Library of Medicine. [dostęp 2011-11-03].
  3. ↑ S. Sasagawa, Y. Shimizu. Dienogest is a selective progesterone receptor agonist in transactivation analysis with potent oral endometrial activity due to its efficient pharmacokinetic profile. „Steroids”. 73 (2), s. 222-231, 2008-02-01. doi:10.1016/j.steroids.2007.10.003. 
  4. ↑ 4,0 4,1 OBWIESZCZENIE PREZESA URZĘDU REJESTRACJI PRODUKTÓW LECZNICZYCH, WYROBÓW MEDYCZNYCH I PRODUKTÓW BIOBÓJCZYCH z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. [dostęp 2011-11-03].  (pol.)

[edytuj] Bibliografia

  • Pharmindex: kompedium leków. Warszawa: UBM Medica Polska, 2011, s. 1280. ISBN 9788362078028. 
  • Mirosław Wielgoś: Biblioteka ginekologa praktyka, Endometrioza. Gdańsk: Via Medica, 2010, s. 25–26. ISBN 978-83-7555-249-2 (t. 3). 
Star of life2.svg

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

Tekst udostępniany na licencji Creative Commons: uznanie autorstwa, na tych samych warunkach, z możliwością obowiązywania dodatkowych ograniczeń.

Zobacz szczegółowe informacje o warunkach korzystania.

Zasady ochrony prywatności O Wikipedii Informacje prawne